全面解密胰岛素“家族谱”
糖尿病治疗 2017-10-10 15:08糖尿病症状www.tangniaobingw.cn
为了减少不便和,医药界正在全力以赴投入研究,开发更新的胰岛素剂型及给药方式。目前有关新式胰岛素产品的研究方向,可归纳为3类:
1、新的给药方式,例如:口服、吸入。
2、改变药物代谢机制。
3、改进注射手段,让使用者痛。
这是国际国内胰岛素类药物研究发展的前沿和趋势。
非注射型胰岛素
让胰岛素和其他药物一样成为非注射型药品,通过口服、鼻吸等途径进入人体而免除注射,需要研究解决制剂吸收的问题。由于胰岛素本身的疗效和安全性已经非常确定,而改变的是给药途径,因此吸收程速度是需要解决的首要问题。
口服胰岛素
胰岛素本身为蛋白质,口服后会被胃肠道降解破坏,所以常规胰岛素不能口服。口服给药受到胃酸、蛋白分解酶、大分子吸收、肝脏首过效应等影响,因此,口服胰岛素的研究方向主要在以下几方面:
1、选用惰性材料如高分子纤维素,制成了微小包裹球。这种小球在胃中不溶,保护胰岛素不被破坏。现阶段的研究成果可保持其生物有效性达到皮下注射给药的一半。
2、加入酶抑制剂,将蛋白酶抑制剂与胰岛素一起包裹在小球中,可有助于提高胰岛素的吸收。
3、加入吸收促进剂,将胰岛素与吸收促进剂同时给药,能进一步促进口服胰岛素吸收,其中的螯合剂能与肠粘膜上活性离子结合,造成膜通道通透性增加而促进药物在肠道吸收。
国内外有关口服胰岛素研究报道虽然很多,但至今未见到实际应用于临床。其主要原因是口服生物利用度低、制剂的稳定性、质量标准等问题尚未解决。口服胰岛素的成功与否在于如何解决其在胃肠道的活性和稳定性,一旦成功将是胰岛素研究的重大突破。
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