靶向药中的＂万金油＂卡博替尼

       癌症晚期，主要是表现主要是关节疼痛，这个时候主要是因为发生转移，尤其是骨转移才会很痛，而卡博替尼XL184让更多骨转移患者获益。

一项II期临床试验结果显示，卡博替尼对13种肿瘤中的12种具有抗肿瘤活性，并且骨扫描结果显著改善。卡博替尼单药治疗12周后，肝癌、前列腺癌和卵巢癌患者的疾病稳定率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌的疾病控制率分别为45%、45%和40%。在68例骨转移患者中，59例骨转移缩小或消除。包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤在内的患者，骨扫描显示转移病灶部分或完全消失，并且在治疗6周后即可得到改善。其中去势耐药性前列腺癌患者效果最为明显，86%的患者表现为完全或部分骨扫描缓解。与此同时，骨疼痛也得到缓解，镇痛药物需求减少，骨重吸收标志物水平下降，贫血患者的血红蛋白持续增加。

卡博替尼(Cometriq)目前已经获得FDA批准治疗用于复发难治的晚期甲状腺髓样癌和索坦治疗失败的晚期肾癌，除了这两个之外，还有其他的癌症也可以治疗，主要是因为卡博替尼有九个治疗的靶点。

卡博替尼(Cometriq)的靶点包括MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。一般的靶向药也就1-3个靶点，它可以有9个，而目前为止，治疗癌症的靶向药中，九个靶点的靶向药只有卡博替尼(Cometriq)。

1

肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

2、肺癌

(1)用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

(2)用于EGFR野生型经治的肺癌患者：一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。

(3)用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37)，22例患者肿瘤缩小>30%。

3、肾癌

卡博替尼的有效率是索坦的数倍(46% vs 18%)，生存期明显延长(30.3个月 vs 21.8个月)。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。

主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。

4、肝癌

卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。

接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%，客观有效率大约为5%。

目前卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。

5、甲状腺髓样癌

对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。

6、联合opdivo治疗的实体瘤

卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的"骨髓来源的免疫抑制细胞"(MDSC细胞)等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的"黄金搭档"，进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。

卡博替尼使用说明书

适应症

卡博替尼的适应症广泛，主要包括：

(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;

(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;

(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者

(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者

用法与用量

(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);

(2)不可与食物一起食用;

(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;

(4)对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。

常见副作用

主要有：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。

（免责声明：本文系转载自网络，发布本文为传递更多信息之用，另：本文仅代表作者个人观点，与本站无关。其原创性以及文中陈述文字和内容未经本站证实，对本文以及其中全部或者部分内容、文字的真实性、完整性、及时性本站不作任何保证或承诺，请读者仅作参考，并请自行核实相关内容。）