头孢曲松钠说明书
健康知识 2023-05-29 09:01健康知识www.tangniaobingw.cn
头孢曲松钠说明书
【批准文号】国药准字H20003286
【中文名称】头孢曲松钠
【产品英文名称】Ceftriaxone Sodium
【生产企业】上海新亚药业有限公司
【功效主治】敏感致病菌所引起的各种感染，特别是重症、危症和其它抗生素治疗无效的病例。如肺炎、支气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的预防。骨、关节、软组织、皮肤及伤口的感染和烧伤感染。腹部感染，包括腹膜炎、胆管及胃肠道感染。生殖器感染，包括淋病。
【化学成分】
【药理作用】
本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
【药物相互作用】
1 头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙醇、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。
2 应用本品期间饮酒或服含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应，故在应用本品期间和以后数天内，应避免饮酒和服含酒精的药物。
【不良反应】
注射部位局部反应。皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应。头痛或头晕。腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、胀气、味觉障碍和消化不良。
【禁忌症】
孕妇前三个月及对头孢菌素类药物过敏者。 对青霉素过敏者，孕妇和哺乳妇女慎用。有黄疸或有黄疸倾向的新生儿应慎用或避免使用。
药理毒理
本品为第三代头孢菌素类抗生素。对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、氟劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌属和沙雷菌属的MIC90介于0.12～0.25mg/L之间。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。对金黄色葡萄球菌的MIC为2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
药代动力学
肌内注射本品0.5g和1g，血药峰浓度（Cmax）约于2小时后达到，分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L，血消除半衰期(t1/2b)为7.1小时。1分钟内静注0.5g，即刻血药峰浓度（Cmax）为150.9mg/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，血消除半衰期(t1/2()为7.87小时。30分钟内静滴本品 lg，滴注结束时的即刻血药峰浓度（Cmax）为150.7mg/L，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15～20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白结合率为95％。头孢曲松在人体内不被代谢，约40％的药物以原形自胆道和肠道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血药浓度或延长其半衰期。
用法用量
肌内注射或静脉给药。 1．肌内注射溶液的配制以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射 液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中，制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。 2．静脉给药溶液的配制将9.6ml前述稀释液（除利多卡因外） 加入1g瓶装中，制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液，再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100～250ml稀释后静脉滴注。 成人常用量 肌内或静脉给药，每24小时1～2g或每12小时 0.5～1g。最高剂量一日4g。疗程7～14日。 小儿常用量 静脉给药，按体重一日20～80mg／kg。12岁以上 小儿用成人剂量。 治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。
不良反应
不良反应与治疗的剂量、疗程有关。局部反应有静脉炎(1.86%), 可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%)，头痛或头晕(0.27%)，腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。实验室检查异常约19%，其中血液学检查异常占14%，包括嗜酸性粒细胞增多，血小板增多或减少和白细胞减少。肝肾功能异常者为5%和1.4%。
【产品规格】
原料药
【用法用量】【贮藏方法】
遮光，严封、在阴凉干燥处保存。有效期暂定三年
【注意事项】
1 交叉过敏反应对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
4 由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。
5 肾功能不全患者肌酐清除大于5m1/分钟，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除本品的量不多，透析后无需增补剂量。
6 对诊断的干扰应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应，以葡萄糖酶法则不受影响；血尿素氮和血清肌酐可有暂时性升高；血清胆红质、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和门冬氨酸氨基转移酶(AST)皆可升高。
7 本品的保存温度为25°C以下。
8 本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件
关于修订头孢曲松钠说明书中警示语和注意事项的通知
各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）
根据头孢曲松钠与含钙溶液使用时产生的安全性不良事件信息，国家局评价中心确定了配伍使用头孢曲松钠与含钙溶液发生不良事件并导致死亡的病例，所有病例均为新生儿或婴儿。为保证头孢曲松钠的安全使用，国家局决定立即对该品说明书进行修订。现将有关事宜通知如下
一、头孢曲松钠制剂说明书增加警示语“本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。”
二、说明书注意事项没有注明 “本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用”的，应当增加该内容。
三、请通知辖区内药品生产企业按照要求尽快修订说明书和标签，并将修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位。相关药品生产企业还应主动跟踪头孢曲松钠制剂临床应用的安全性情况，按规定收集不良反应并及时报告。
国家食品药品监督管理局